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尼洛替尼胶囊

的介绍
强效精准的第二代络氨酸激酶抑制剂,有效治疗产生耐药的或不耐受的慢性髓性白血病患者。

相关标签: 硫唑嘌呤 慢性粒细胞性白血病 (M98630/3) 白消安 羟基脲片 硫鸟嘌呤片 羟基脲胶囊 注射用高三尖杉酯碱 三尖杉酯碱注射液 二溴甘露醇 高三尖杉酯碱氯化钠注射液

专家解读
医生头像

韩耀东

副主任医师

适应症:

慢性粒细胞性白血病 (M98630/3)

疗效:

主要用于伊马替尼耐药或者不耐受的费城曼阳性的慢性髓性白血病。 详情

安全性:

本病不良反应较多,主要通过肝脏代谢,可以导致QT延长和突然死亡。

使用便捷性:

服用方便,在饭前1小时或饭后两小时用水冲服。

禁忌
有低钾血症、低镁血症、或QT延长综合征患者不要使用。
不良反应

1、感染和虫染:不常见:肺炎、泌尿道感染、胃肠炎、咽炎。频数不详:败血症、支气管炎、带状疱疹、念珠菌病。  

2、Endocrine 疾患:不常见:甲状腺机能亢进。频数不详:甲状腺机能减退、甲状腺炎。 

3、代谢和营养疾患:常见:低镁血症、高钾血症、高血糖、厌食。不常见:低钾血症、低钠血症、低钙血症、低磷酸盐血症、脱水、食欲减低、食欲增加。频数不详:糖尿病、高钙血症、高磷酸盐血症。 

4、精神疾患:常见:失眠. 不常见:抑郁、焦虑。频数不详:定向障碍、精神混乱状态 

5、神经系统疾患:常见:眩晕、感觉异常。不常见:颅内出血、偏头痛、震颤、感觉迟钝、感觉过敏。频数不详:脑水肿、意识丧失、视神经炎、周围神经病变。   

6、眼疾患:不常见:眼出血、视力下降、眼周水肿、结膜炎、眼刺激、干眼。频数不详:视神经乳头水肿、复视、视力模糊、畏光、眼肿、睑缘炎、眼痛。 

7、耳和迷路疾患:常见:眩晕。频数不详:听力受损、耳痛。 

8、心脏疾患:常见:心悸、心电图QT延长。不常见:心衰、心绞痛、心房颤动、心包积液、冠状动脉疾病、心脏扩大、心脏杂音、心动过缓。频数不详:心肌梗死、心室功能异常、心包炎、心房扑动、期外收缩。 

9、血管疾患:常见:高血压、脸红。不常见:高血压危象、血肿。频数不详:出血性休克、低血压、血栓形成。 

10、呼吸,胸和纵隔疾患:常见:呼吸困难、劳累性呼吸困难、咳嗽、发声困难。不常见:肺水肿、胸腔积液、间质性肺病、胸膜痛、胸膜炎、鼻出血、咽喉痛、咽喉刺激。频数不详:肺动脉高压。 

11、胃肠道疾患:常见:腹部不适、消化不良、胃肠气胀。不常见:胰腺炎、胃肠道出血、黑便、腹胀、口腔溃疡、胃食管反流、口腔炎、口干。 频数不详:胃肠道溃疡穿孔、腹膜后出血、呕血、胃溃疡、溃疡性食道炎、subileus。 

12、肝胆疾患:不常见:肝炎。频数不详:肝毒性、肝肿大、黄疸。 

13、皮肤和皮下组织疾患:常见:盗汗、湿疹、荨麻疹、脱发、红斑、多汗症、干皮肤. 不常见:剥脱性皮疹、瘀斑、面肿。频数不详:结节性红斑、皮肤溃疡、瘀斑、光敏性。 

14、肌肉和结缔组织疾患:常见:肌肉骨骼胸痛、肌肉骨骼痛。不常见:肌肉软弱。频数不详:关节炎、关节肿。 

15、肾和泌尿疾患:不常见:排尿困难、尿急、夜尿症、尿频。频数不详:肾衰、血尿、尿失禁。 

16、生殖系统和乳腺疾患:不常见:乳腺痛、男性女性乳房肿大、阳痿。 

17、血液和淋巴系统疾患:常见:发热性中性粒细胞减少、全细胞减少。频数不详:血小板增多、白细胞增多。 

18、一般疾患和给药部位情况:常见:发热。不常见:胸痛、面水肿、重力性水肿、流感样疾患、发冷、不适。

主治功能

1、治疗成年新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞性白血病(Ph+CML)。  

2、慢性期和加速期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(Ph+ CML)。

3、成年患者耐药或不能耐受既往治疗包括伊马替尼。

用法用量
400 mg /次 口服 2/日; 间隔约12小时,必须与食物一起服用。胶囊应与水吞服。饭前1小时或者饭后两小时服用。
注意事项

1、骨髓抑制: 伴中性粒细胞减少, 血小板减少和贫血。对头2个月应每隔2周进行全血细胞计数, 然后每月。撤药后可逆。可能需要减低剂量。   

2、QT延长: Tasigna延长QT间隔。纠正低钾血症或低镁血症给药前和定期监查。避免使用已知延长QT间隔和强CYP3A4抑制剂药物 ;肝损伤患者使用谨慎。   

3、突然死亡: 有耐药或不能耐受Ph+ CML患者接受尼罗替尼曾报道突然死亡。心室复极异常可能导致其发生。   

4、血清酯酶升高: 定期核查血清酯酶。酯酶升高情况中伴腹部症状,中断给药和考虑适当诊断除外胰腺炎。建议胰腺炎史患者中慎用。  

5、肝脏毒性: Tasigna可能导致胆红素、 AST/ALT、和碱性磷酸酶升高。定期核查肝功能。   

6、电解质异常: Tasigna可能引起低磷血症、低钾血症、高钾血症、低钙血症、和低钠血症. Correct 电解质异常开始用Tasigna前和治疗期间定期监查。  

7、药物相互作用: 避免同时使用CYP3A4的强抑制剂或诱导剂。如患者必须同时给予强CYP3A4抑制剂,应考虑减低剂量和应严密监查QT间隔。  

8、食物效应: 食物增加Tasigna血水平。避免在进食前2小时和1小时后给药。   

9、肝损伤: 肝功能损伤患者中尼罗替尼暴露增加。建议这些患者中减低剂量和应严密监查QT间隔。   

10、全胃切除: 这些患者应考虑更频繁随访。如必要时,可能考虑增加剂量。  

11、乳糖 因为胶囊含乳糖。有罕见遗传性半乳糖不能耐受、严重乳糖分解酶缺乏,对含乳糖产品有严重程度不能耐受或葡萄糖-半乳糖吸收障碍患者不推荐用Tasigna。  

12、检测实验室检验 头2个月每隔2周应进行全血细胞计数和其后每月1次。化学检验,包括应定期核查脂质谱形。应在基线、开始用药后7天和其后定期以及剂量调整后。

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