利奈唑胺葡萄糖注射液知识库

专家解读

张永祥

主任医师

适应症：

感染、菌血症 NOS、肺炎

疗效：

本品对于各种感染应用效果尚可。

安全性：

本品为抗感染药物，但不良反应及注意事项较多，使用前应了解本品成分及功效，需按照医嘱或专业人士指导下使用。

使用便捷性：

儿童用药情参考（用法用量）。

禁忌

本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成份过敏的患者。

不良反应

利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻、头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。　　

利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。这些不良反应主要出现在用药时间过长(超过28天)的患者中。利奈唑胺合用5-羟色胺类药物(包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[ssris])的患者中，有5-羟色胺综合征的报道。

主治功能

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[MDRSP])。如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上可能需要联合用药。复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)、化脓链球菌或无乳链球菌引起。尚无斯沃用于治疗褥疮的研究。如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上应考虑进行联合用药。非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)或化脓链球菌引起。社区获得性肺炎及伴发的菌血症，由肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[MDRSP]，多药耐药的肺炎链球菌[MDRSP]是指对于如下2种或更多种抗生素耐药的菌株。抗生素包括：青霉素、二代头孢菌素、大环内酯类药物、四环素和SMZ/TMP)，或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)所致。为减少细菌对药物耐药的发生和保持斯沃及其他抗菌药物的疗效，斯沃应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。

用法用量

●治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎，成人和青少年(12岁及12岁以上，下同)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg，儿童患者(刚出生至11岁，下同)每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗10-14天。　　

●治疗万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症，成人和青少年每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg，儿童患者每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗14-28天。　　

●治疗单纯性皮肤或皮肤软组织感染，成人每12小时口服400mg，青少年每12小时口服600mg。儿童患者＜5岁，每8小时按10mg/kg口服；5-11岁，每12小时按10mg/kg口服。连续治疗10-14天。　　

●甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(mrsa)感染的成人患者，用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。　　

●所有的新生儿童患者应按10mg/kg，每8小时一次，连续使用7天的方案给药。大多数出生7天以内的早产(＜34孕周)患儿较足月儿和其他婴儿对利奈唑胺的系统清除率低，且全身药物暴露量(auc)值大，因此初始剂量应为10mg/kg每12小时给药，当临床效果不佳时，应考虑按剂量为10mg/kg每8小时给药。　　　　

●利奈唑胺静脉注射液应在30至120分钟内静脉输注。不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。不可在此溶液中加入其他药物。如果利奈唑胺静脉注射需与其它药物合并应用，应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。利奈唑胺静脉注射液与下列药物通过y型接口联合给药时，可导致物理性质不配伍：二性霉素b、盐酸氯丙嗪、地西泮、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氯苄啶-磺胺甲基异恶唑。此外，利奈唑胺静脉注射液与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。　　

●如果同一静脉通路用于几个药物依次给药，在应用利奈唑胺静脉注射液前及使用后，须输注与利奈唑胺静脉注射液和其它药物可配伍的溶液。能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有：5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。　　

●利奈唑胺静脉注射液为无色至淡褐色的澄明液体，随着时间延长可加深，但不负面影响药物的含量(在有效期内)。应在静脉给药前目测是否有微粒物质，用力挤压输液袋以检查细微的渗漏。若发现问题则不能使用。

注意事项

1、为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治疗，如果怀疑或确认感染了革兰氏阴性菌，应立即进行针对性的治疗。

2、在抗菌药物的分级管理中，利奈唑胺被列入特殊管理。在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时，处方利奈唑胺可能不会给患者带来益处，且有增加耐药细菌产生的风险。　　

3、由于在治疗导管相关性感染的严重病例的研究试验中，利奈唑胺组的死亡率与对照组相当或更高，因此利奈唑胺没有被批准用于导管相关性血流感染、导管接触部位感染。

4、对使用利奈唑胺的患者应每周进行全血细胞计数的检查，尤其是用药超过两周，或以前有过骨髓抑制病史，或合并使用能诱导发生骨髓抑制的其他药物，或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗菌药物治疗的患者。对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺。在已知病例中，停用利奈唑胺后血象指标可以上升并恢复到治疗前的水平。

5、几乎所有抗菌药物包括利奈唑胺，均有伪膜性结肠炎的报道，严重程度可为轻度至威胁生命。因此对于使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人，诊断时要考虑是否是伪膜性结肠炎。当确诊为伪膜性结肠炎时，轻度的通常停药即可痊愈。中度及重度患者，应考虑给予补液，补充电解质和蛋白质，并给与临床上对难辨梭菌有效的抗菌药物治疗。

6、如患者出现视力损害的症状时，如视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损，应及时进行眼科检查。对于所有长期(大于等于3个月)使用利奈唑胺的患者及报告有新视觉症状的患者，不论其接受利奈唑胺治疗时间的长短，应当进行视觉功能监测。多数视神经病变可于停药后缓解，但周围神经病变并非如此。如发生周围神经病和视神经病，应进行用药与潜在风险评价，以判断是否继续用药。

7、使用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。患者在接受利奈唑胺治疗时如发生反复恶心或呕吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。

8、利奈唑胺可与食物共用或分开服用。

9、如果患者有高血压病史，应告知医师。

10、当使用利奈唑胺时，应避免食用大量酪胺含量高的食物和饮料。每餐摄入的酪胺量应低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通过储存、发酵、盐渍和烟熏来矫味而引起的蛋白质变性，例如陈年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺)、发酵过或风干的肉类(每盎司含0.1-8mg酪胺)、泡菜(每盎司含1mg酪胺)、酱油(每一茶匙含5mg酪胺)、生啤(每3盎司含1mg酪胺)、红酒(每8盎司含0-6mg酪胺)。如果长期贮存或不适当的冷藏，任何一种富含蛋白质的食物其酪胺含量均会增加。

11、如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的药物，如抗感冒药物和缓解充血的药物，应告知医师。

12、如果患者正在使用5-羟色胺再摄取抑制剂或其他抗抑郁剂。