注射用硫酸奈替米星

的介绍

硫酸奈替米星注射液对铜绿假单胞菌﹑变形杆菌属﹑大肠埃希菌﹑克雷伯菌属﹑肠杆菌属﹑沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症﹑败血症﹑中枢神经系统感染﹑尿路生殖系统感染有较好作用。

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专家解读

王学廉

主任医师

适应症：

大肠杆菌性新生儿脓毒症、败血症 NOS、脑膜炎、呼吸道感染、中耳炎

疗效：

硫酸奈替米星注射液对铜绿假单胞菌﹑变形杆菌属﹑大肠埃希菌﹑克雷伯菌属﹑肠杆菌属﹑沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症﹑败血症﹑中枢神经系统感染﹑尿路生殖系统感染有较好作用，是临床常用药。

安全性：

肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药。

使用便捷性：

需专业医生指导下注射使用。

禁忌

对本品或任何一种氨基酸苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。

不良反应

1、肾毒性：奈替米星引起的肾脏不良反应为1000人中有7例。不良反应可表现为血清肌酐值上升，并可能伴随尿量减少，尿中出现肾小管管型细胞或蛋白质；血尿素氮值上升或者肌酐清除率下降。这些不良反应在老年人，有肾脏损害病史的病人，接受长时期或者超过推荐剂量的药物治疗的病人身上发生的更加频繁。虽然，在氨基糖苷类抗生素治疗后可能会发生永久性的肾损害，我们观察到的由奈替米星引起的肾损害通常是温和且可逆的，并且是在治疗结束后，在药物被排泄时发生的。　　

2、神经毒性：有关于对听觉神经和第八对颅神经的前庭分支有不良反应的报道。与奈替米星相关的听力改变在每1000人中大约发生4例。与奈替米星相关的主观听力丧失大约每250人中发生1例。与奈替米昨相关的前庭异常在每150人中发生1例。　　

那些可能使与氨基糖苷类抗生素相关的耳毒性发生率风险增加的因素包括：肾损害(特别是严重到需要透析的病人)，药物过量：脱水，给药时伴随利尿酸和味喃葵胺酸或先前已经用过其它耳毒性药物。也报道有外周神经病或脑病，包括麻木，皮肤麻刺感，肌肉刺痛，惊厥和毒性样肌无力综合症发生。　　

症状包括头晕、眩晕、耳鸣、眼球震颤和听力丧失。由氨基糖苷抗生素引起的耳毒性通常是不可逆转的。耳蜗损害，通常只是在高频音波下听觉测试结果发生微小的改变，并会发生主观听力丧失。前庭功能障碍通常引起眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐或急性梅尼埃尔综合症。　　

那些有正常肾功能且在给奈替米星注射剂时没有超过推荐剂量或长于推荐时间的病人发生毒性作用的风险较低。一些曾经接受过其它氨基糖苷类抗生素治疗时发生毒性神经反应的病人现在进行奈替米星治疗时没有进一步发生毒性反应。　　

3、在由氨基糖苷类抗生素治疗后会发生神经肌肉阻滞后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暂停。　　

4、其它在给奈替米星注射剂时发生不良反应发生率如下：　　

①血清转氨酶(SGOT和SGPT)，碱性磷脂酸酶，胆红素值上升，发生率约为每1000人中15例；　　

②皮疹或瘙痒，发生率约为每10000人中4-5例；嗜酸粒细胞增多，发和率约为1000人中4例；　　

③血小板增多，发生率约为1000人中2例；　　

④凝血时间延长，发生率约为每1000人中1例；　　

⑤发热，发生率约为每1000人中1例。　　

5、发生率为每1000人中少于1例的不良反应有与奈替米星相关的贫血、白细胞减少、血小板减少、白血病样的反应、白血绝胞未成熟循环，高钾血、呕吐、腹泻、心悸、低血压、头痛、定向力障碍，视力模糊或感觉异常；　　

6、奈替米星肌肉注射和静脉输注的局部耐受性非常好，但每1000人中约有4例出现严重的疼痛，有相似的数目的病人出现硬块或血肿。

主治功能

1. 本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌﹑变形杆菌属(吲哚阳性和阴性)﹑大肠埃希菌﹑克雷伯菌属﹑肠杆菌属﹑沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症﹑败血症﹑中枢神经系统感染(包括脑膜炎)﹑尿路生殖系统感染﹑呼吸道感染﹑胃肠道感染﹑腹膜炎﹑胆道感染﹑皮肤或骨骼感染﹑ 中耳炎﹑鼻窦炎﹑软组织感染﹑李斯特菌病等。

2. 本品亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染，但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效。

用法用量

1 肾功能正常者：成人肌内注射或稀释后静脉滴注。按体重每8小时1.3～2.2mg/kg；或每12小时2～3.25mg/kg；治疗复杂性尿路感染，按体重每12小时1.5～2mg/kg。疗程均为7～14日。一日最高剂量不超过7.5mg/kg。血液透析后应补给1mg/kg。

2 小儿肌内注射或稀释后静脉滴注。

（1）6周以内小儿，按体重每12小时2～3mg/kg；

（2）6周～12岁小儿，按体重每8小时1.7～2.3mg/kg；或按体重每12小时2.5～3.5mg/kg。疗程均为7～14日。

注意事项

1. 本品不是单纯性尿路感染，上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药；败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物，腹腔感染治疗，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。

2. 下列情况应慎用本品：失水，第8对脑神经损害，重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。

3. 交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素，庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。

4. 为避免或减少耳，肾毒性反应的发生，治疗期间应定期监测尿常规，血尿素氮，血肌酐等，并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间(如2～3小时以上)，谷浓度避免超过4mg/L。

5. 肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药。

6. 严重烧伤患者本品的血药浓度可能较低，应根据血药浓度测定结果调整剂量。

7. 本品剂量相同时，发热患者的血药浓度较无发热者低，血消除半衰期(t1/2β)亦较短，但退热后血药浓度可能增高，通常不须调整剂量，贫血患者本品的t1/2β也可能较短。

8. 疗程一般不宜超过14天，以减少耳，肾毒性的发生。

9. 对实验室检查指标的干扰：本品可使血糖，血碱性磷酸酶，血清氨基转移酶和嗜酸性粒细胞等的测定值升高，使白细胞，血小板等的测定值降低，多呈一过性。