注射用甲磺酸齐拉西酮
的介绍
本品适用于治疗精神分裂症患者的急性激越症状。
相关标签： 精神分裂症 氟哌啶醇 奥氮平 阿立哌唑 氟哌啶醇注射液 阿立哌唑口崩片 富马酸喹硫平 氟哌利多 枸橼酸坦度螺酮片 盐酸氯丙嗪注射液
专家解读
陈涵
主任医师
适应症：
精神分裂症
疗效：
本品用于治疗精神分裂症患者的急性激越症状，具有较好的效果。
安全性：
安全性一把，本品不良反应及需注意事项较多，用药应严格按照说明使用。
使用便捷性：
注射用药，需专业人员给药，稍有不便。
禁忌
1. QT 间期延长
齐拉西酮剂量依赖性延长QT 间期，并且已知其他一些延长QT 间期的药物与致死性心律失常有关，因此具有下列情况的患者禁用本品：
·具有QT 间期延长病史的患者（包括先天性长QT 间期综合征）
·近期出现急性心肌梗死的患者
·失代偿性心力衰竭的患者
尚未对齐拉西酮与其他延长QT 间期药物之间的相互作用进行药代动力学/药效学研究，不能排除齐拉西酮与其他延长QT 间期药物产生叠加作用的可能性。因此，本品不应与下列药物合用：
·多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ⅰa 和Ⅲ类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟哌利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛曲林、甲氟喹、喷他脒、
三氧化二砷、左醋美沙朵、甲磺酸多拉司琼、普罗布考和他克莫司。
·其他在药效学方面具有延长QT 间期作用的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc 间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc 间期延长患者的药物（见[警告]）。
2.过敏性反应
对本品过敏者禁用。
齐拉西酮剂量依赖性延长QT 间期，并且已知其他一些延长QT 间期的药物与致死性心律失常有关，因此具有下列情况的患者禁用本品：
·具有QT 间期延长病史的患者（包括先天性长QT 间期综合征）
·近期出现急性心肌梗死的患者
·失代偿性心力衰竭的患者
尚未对齐拉西酮与其他延长QT 间期药物之间的相互作用进行药代动力学/药效学研究，不能排除齐拉西酮与其他延长QT 间期药物产生叠加作用的可能性。因此，本品不应与下列药物合用：
·多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ⅰa 和Ⅲ类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟哌利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛曲林、甲氟喹、喷他脒、
三氧化二砷、左醋美沙朵、甲磺酸多拉司琼、普罗布考和他克莫司。
·其他在药效学方面具有延长QT 间期作用的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc 间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc 间期延长患者的药物（见[警告]）。
2.过敏性反应
对本品过敏者禁用。
不良反应
临床试验的经验
短期齐拉西酮肌肉注射剂试验中，齐拉西酮组≥1%的不良反应发生率
表1列出了急性期应用齐拉西酮肌肉注射剂后出现的且发生率≥1%的不良反应。
在这些研究中，应用齐拉西酮后不良反应的发生率≥5%，并且较高剂量齐拉西酮组不良反应发生率至少是最低剂量组的两倍的不良反应包括头痛（13%）、恶心（12%）和嗜睡（20%）。
表1：短期固定剂量试验中用药后出现的不良反应发生率
上市后经验
下列不良反应是齐拉西酮上市后应用中报告的。由于这些不良反应来自人群规模不确定的自发报告，因此难以可靠地估计这些不良反应的发生率以及与药物暴露之间的因果关系。
以下列出了上市后报告的不良反应（包括罕见不良反应），但不包括上述说明书中已列出的部分：
心脏异常：心动过速、尖端扭转型室性心动过速（多重混淆因素并存的情况下），（见[警告]）；消化系统异常：舌肿胀；生殖系统和乳腺异常：溢乳、阴茎异常勃起；神经系统异常：面部下垂感、恶性综合征、5-羟色胺综合征（单独服用或与5-羟色胺类药物合用）、迟发性运动障碍；精神异常：失眠、躁狂/轻躁狂；皮肤及皮下组织异常：过敏反应（如过敏性皮炎、血管性水肿、口面部水肿、荨麻疹等）、皮疹；泌尿生殖系统异常：遗尿、尿失禁；血管疾病：体位性低血压、晕厥。
短期齐拉西酮肌肉注射剂试验中，齐拉西酮组≥1%的不良反应发生率
表1列出了急性期应用齐拉西酮肌肉注射剂后出现的且发生率≥1%的不良反应。
在这些研究中，应用齐拉西酮后不良反应的发生率≥5%，并且较高剂量齐拉西酮组不良反应发生率至少是最低剂量组的两倍的不良反应包括头痛（13%）、恶心（12%）和嗜睡（20%）。
表1：短期固定剂量试验中用药后出现的不良反应发生率
上市后经验
下列不良反应是齐拉西酮上市后应用中报告的。由于这些不良反应来自人群规模不确定的自发报告，因此难以可靠地估计这些不良反应的发生率以及与药物暴露之间的因果关系。
以下列出了上市后报告的不良反应（包括罕见不良反应），但不包括上述说明书中已列出的部分：
心脏异常：心动过速、尖端扭转型室性心动过速（多重混淆因素并存的情况下），（见[警告]）；消化系统异常：舌肿胀；生殖系统和乳腺异常：溢乳、阴茎异常勃起；神经系统异常：面部下垂感、恶性综合征、5-羟色胺综合征（单独服用或与5-羟色胺类药物合用）、迟发性运动障碍；精神异常：失眠、躁狂/轻躁狂；皮肤及皮下组织异常：过敏反应（如过敏性皮炎、血管性水肿、口面部水肿、荨麻疹等）、皮疹；泌尿生殖系统异常：遗尿、尿失禁；血管疾病：体位性低血压、晕厥。
主治功能
本品适用于治疗精神分裂症患者的急性激越症状。
用法用量
本品仅用于肌肉注射给药，不应静脉给药。
一、用药剂量
推荐剂量为每日10～20mg，根据需要最高剂量可达40mg。每隔2 小时可注射10 mg；每隔4 小时可注射20mg，最高剂量可达每日40mg。目前尚无连续注射齐拉西酮超过3 天的研究。
如需长期治疗，应尽快改用口服齐拉西酮胶囊。
目前尚无口服齐拉西酮胶囊的精神分裂症患者同时使用齐拉西酮肌肉注射剂安全性的经验。因此，不建议联合给药治疗。
二、用法和用药前准备
在给药前需将单剂量瓶中（30mg）的药物加入本品所附的1.2ml无菌注射用水进行配制，用力摇动直至药物完全溶解,总体积应为1.5ml。配制后每mL溶液中含有20mg齐拉西酮。如果给药剂量为10mg，则抽取0.5ml的配制溶液；如果给药剂量为20mg，则抽取1.0ml的配制溶液。未用的配制溶液应弃去。
因为本品中不含有防腐剂或抑菌剂，因此在配制溶液时必须采用无菌操作。
本品禁止与其他药品或无菌注射用水以外的其他溶剂混合。在给药前应目测检查有无颗粒物或变色。
三、特殊人群用药
尚未在老年患者、肝脏或肾脏损伤患者中对本品注射剂进行系统性评估。由于环糊精赋形剂需要通过肾脏清除，因此，肾功能损伤的患者应慎用本品。无需根据性别或种族调整用药剂量 。
一、用药剂量
推荐剂量为每日10～20mg，根据需要最高剂量可达40mg。每隔2 小时可注射10 mg；每隔4 小时可注射20mg，最高剂量可达每日40mg。目前尚无连续注射齐拉西酮超过3 天的研究。
如需长期治疗，应尽快改用口服齐拉西酮胶囊。
目前尚无口服齐拉西酮胶囊的精神分裂症患者同时使用齐拉西酮肌肉注射剂安全性的经验。因此，不建议联合给药治疗。
二、用法和用药前准备
在给药前需将单剂量瓶中（30mg）的药物加入本品所附的1.2ml无菌注射用水进行配制，用力摇动直至药物完全溶解,总体积应为1.5ml。配制后每mL溶液中含有20mg齐拉西酮。如果给药剂量为10mg，则抽取0.5ml的配制溶液；如果给药剂量为20mg，则抽取1.0ml的配制溶液。未用的配制溶液应弃去。
因为本品中不含有防腐剂或抑菌剂，因此在配制溶液时必须采用无菌操作。
本品禁止与其他药品或无菌注射用水以外的其他溶剂混合。在给药前应目测检查有无颗粒物或变色。
三、特殊人群用药
尚未在老年患者、肝脏或肾脏损伤患者中对本品注射剂进行系统性评估。由于环糊精赋形剂需要通过肾脏清除，因此，肾功能损伤的患者应慎用本品。无需根据性别或种族调整用药剂量 。
注意事项
1. 与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加
2. QT 间期延长和猝死的风险
3. 恶性综合征（NMS）
4. 迟发性运动障碍
5. 高血糖症和糖尿病
6. 皮疹
7. 体位性低血压
8. 白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症
9. 癫痫
10. 吞咽困难
11. 高催乳素血症
12. 潜在损害认知和运动功能
13. 阴茎异常勃起
14. 体温调节
15. 自杀
2. QT 间期延长和猝死的风险
3. 恶性综合征（NMS）
4. 迟发性运动障碍
5. 高血糖症和糖尿病
6. 皮疹
7. 体位性低血压
8. 白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症
9. 癫痫
10. 吞咽困难
11. 高催乳素血症
12. 潜在损害认知和运动功能
13. 阴茎异常勃起
14. 体温调节
15. 自杀
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