不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15-20μg/ml时。当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时，可发生发热、失水、惊厥等，严重者甚至呼吸、心跳停止。