治疗剂量时副作用与氯喹类似。但它所引起的肝炎、周围神经炎及与阿莫地喹相关的粒细胞缺乏的高发生率限制了它的应用。偶见呕吐、恶心、腹泻、眩晕等。长期应用可产生指甲、皮肤、硬胯变青灰色。急性毒性与氯喹不同，过量无心血管症状，大剂量可产生昏用、痉孪、惊用和不自主运动。